Carfilzomib Intermediate Cas 247068-85-5

Carfilzomib CAS numarasının anahtar ara maddesi 247068-85-5, Sentezlenmesi çok zor ve Carfilzomib için önemli bir ara ürün. Sentez üzerinde başlıca dört yol vardır:
Birincisi, başlangıç ​​materyali olarak L-lösin, Boc koruması, Weinreb amidasyonu, 2-propenilmagnezyum bromür ile reaksiyon, 5 adım için trifloroasetik asit de Boc koruması kullanılarak elde edilir. Bu yöntemde, ikinci aşamada kullanılan daha pahalı 2-propenilmagnezyum bromür substratın 4 katıdır ve epoksidasyondaki seçicilik 2: 1'den azdır ve ana ürün verimi sadece% 40'tır. . Yüksek maliyet ve zayıf epoksidasyon seçiciliği nedeniyle, bu rota bu ara ürünün büyük ölçekli sanayi üretimine elverişli değildir.
İkincisi: başlangıç ​​malzemesi olarak L-lösin, Cbz koruması, Weinreb amidasyonu, 2-propenilmagnezyum bromür ile reaksiyon, sodyum borohidrit indirgeme, epoksidasyon, Swern oksidasyon ve de-Cbz kullanılır. Reaksiyon, pentanon trifloroasetat verir. Ekstraksiyon aşamasından sonra stereoselektivite 9: 1'e çıkarılsa da, indirgeme-epoksidasyon-oksidasyonun üç aşamasının toplam verimi% 34'dür, bu yüzden stereoselektivite, artan bir adım ile sağlanır. Bu yöntem aynı zamanda ara ürünün büyük ölçekli sanayi üretimine elverişli değildir.
Üçüncü olarak: asimetrik epoksidasyonu indüklemek için bir katalizör olarak bir metal kiral kiral kompleksinin kullanılması, seçiciliği 7: 1'e arttırır, fakat kiral kompleks ticari olarak mevcut olmadığı için, bu asimetrik epoksidas Sentetik yöntemlerin sanayileşmesi zordur.
Dördüncü tip: başlangıç ​​materyali olarak L-leucine kullanılarak, ilk bileşiği elde etmek için amino grubu üzerindeki iki aktif hidrojenin korunması, ardından ikinci basamak bileşiğinin elde edilmesi için Weinreb amidasyonu ve ikinci basamak bileşiği ve 2-propenil bromür Magnezyum Reaksiyon, üçüncü basamak bileşiği verir, üçüncü aşama bileşiği, dördüncü basamak bileşiğini elde etmek için epoksidasyona uğrar ve dördüncü basamak bileşiği, Carfilzomib (2S) -2-AMino-4-Metil- (2-D) -2-AMino-4-Metil 1 - [(2R) -2-Metiloksiranil] -1-pentanon trifloroasetat CAS numarası 247068-85-5.

Thera. Kategori : Anti kanser

Cas No : 247068-85-5

Eşanlamlı : 1-Pentanon, 2-amino-4-metil-1 - [(2R) -2-metil-2-oksiranil] -, (55762177,2S) - 2,2,2-trifloroasetat (1: 1) ; Carfilzomib ara maddesi;

Moleküler Formül : C9H17NO2.C2HF3O2

Moleküler Ağırlık : 285.26000

Test : ≥99.%

Ambalaj : ihracat layık ambalaj

lmadde Güvenlik Veri Sayfası : istek üzerine

Kullanımı : Carfilzomib Intermediate