PARP İnhibitörü Olaparib CAS 763113-22-0
PARP İnhibitörü Olaparib CAS 763113-22-0
PARP İnhibitörü Olaparib CAS 763113-22-0
PARP İnhibitörü Olaparib CAS 763113-22-0

1 / 1

PARP İnhibitörü Olaparib CAS 763113-22-0

$1.00 ~ $1.00 / Kilogram
Talep Gönder
Model No. : 763113-22-0
Brand Name : VOLSENCHEM
10yrs

Taizhou, Zhejiang, China

Mağazayı ziyaret edin
  • Altın Tedarikçisi
  • Platform sertifikası
  • Çevrimiçi Expo

Ürün Açıklaması

Olaparib CAS 763113-22-0, PARP inhibitörü olarak kısaltılmış bir poli (ADP-riboz) polimeraz inhibitörüdür. 19 Aralık 2014'te, platin duyarlı rekürren BRCA-mutant yumurtalık kanseri hastalarının idame tedavisi için FDA tarafından onaylandı ve BRCA-mutant platine duyarlı tekrarlayan yumurtalık kanseri için ilk PARP inhibitörü oldu. Tümör hücrelerinin DNA hasar onarımını inhibe ederek tümör hücrelerinin apoptozunu artırabilir, bu da radyoterapinin ve alkilleyici ajanların ve platin bazlı kemoterapinin etkinliğini artırabilir ve esas olarak 1 veya No'lu meme kanseri geninin tedavisi için kullanılır. Kanserde 2 (BRCA-1 veya BRCA-2) gen mutasyonu. Olaparib CAS 763113-22-0, seçici olarak tümör hücreleri üzerinde hareket edebilir ve normal hücreler çift sarmallı onarım işlevini koruduğu için yok olmaz. Kanser hücrelerinde her iki alelin kaybı veya mutasyonu, çift iplikli onarım fonksiyonunun kaybı ve hücrelerin nihai ölümü nedeniyle, bu yeni ilaç türü, refrakter tümörlerin tedavisine umut getirir.
Meme kanseri ve yumurtalık kanseri, kadın sağlığını ciddi şekilde tehdit eden halk sağlığı sorunlarıdır. Son yıllarda, insidans hızı yavaş yavaş artmaktadır. Bunlar arasında, yumurtalık kanseri jinekolojik onkologların karşılaştığı en ciddi zorluktur çünkü olgun tanı yöntemi yoktur. Hastaların yaklaşık% 70'i ileri evrede teşhis edilir. Etkili tedavi tam remisyona ulaştıktan sonra bile hastaların% 70'i nüksetecektir. 5 Yıllık hayatta kalma oranı% 30-40 civarında seyretmektedir. Bu nedenle, insanlar diğer kronik hastalıkları görüntülemeye ve yumurtalık kanseri için üç düzeyde önleme ve kontrol önlemi oluşturmaya çalışırlar.
Gelişmekte olan Olaparib ve diğer PARP inhibitörleri daha iyi tolere edilen oral preparatlardır, bu nedenle bu ilaçlar geleneksel kemoterapiden daha uzun süre kullanılabilir. Olaparib CAS 763113-22-0 hücre onarımına dahil olan bir enzimi önler ve bazı mutasyonları olan hastalar için uygundur. Bu ilacın, Olaparib için önemli bir pazar fırsatı sunan diğer kanserlerin tedavisi için de iyi bir şansı var.
2 Şubat 2015'te AB Gıda ve İlaç Dairesi (EMA), Avrupa, İzlanda, Lihtenştayn ve Norveç dahil 28 ülkede Olaparib'in listesini onayladı. Bununla birlikte, FDA onaylı endikasyon, platin bazlı kemoterapi ile tedavi edilen ve BRCA gen mutasyonuna yanıt veren ve nüksetmiş olan ileri epitelyal over kanseri olan hastalar için bir bakım terapisi olan FDA'nınkinden biraz farklıdır.
Harvard Tıp Okulu'nda Dana-Farber Kanser Enstitüsü'ndeki araştırmacılar, olaparib'in etki alanının polimeraz Q (POLQ, ayrıca POLθ olarak da bilinir) olduğunu buldular. Bu bilim adamları, yumurtalık kanseri olan hastalarda çok sayıda homolog rekombinasyon (HR) onarım yolu genlerinin arızalı olduğunu ve POLQ protein ekspresyonunun büyük ölçüde yukarı doğru düzenlendiğini ve HR'nin DNA kırılmasını onaran önemli bir tamir yolu olduğunu keşfettiler. POLQ’nun HR’nın yokluğunu telafi edeceğini ve DNA’nın onarımına katılacağını düşünüyorlar.
Deneyler, HR-normal hücrelerde, POLQ'yi vurmanın, HR aktivitesini önemli ölçüde artıracağını göstermiştir; HR-eksikliği olan hücrelerde, POLQ 'yi yıkmak hücre ölümüne neden olur. POLQ, RAD51 aracılı DNA onarımını bloke eden bir RAD51 bağlanma membranı içerir. İlgili araştırma sonuçları 12 Şubat 2015'te Nature dergisinde yayınlandı. Çalışma over kanseri hastalarının% 10'unun ve meme kanserli hastaların% 5'inin BRCA1 veya BRCA2 gen mutasyonları taşıdığını ortaya koydu. BRCA1 ve BRCA2, HR onarım yolunun ana bileşenleri olan tümör süpresör genleridir. Mutasyonları HR onarım yolunu gösterir. Eksik. BRCA1 veya BRCA2 mutasyonları olan bir kanser modelinde, tek iplikçikli DNA kopmalarının onarımını engelleyen önemli bir bileşen olan PARP, öldürücü mutant kanser hücrelerini sentezleyebilir. BRCA-eksik farelerin POLQ-eksik fareler ile inkübasyonu, embriyonik ölümcül olan iki tamir kusuru olduğu anlamına gelen, aşılamadan kısa bir süre sonra embriyoların ölmesine neden olmuştur.
Yukarıdaki bulgular, BRCA eksikliği olan hücreleri öldüren yeni bir oral PARP inhibitörü olan olaparib'in bu tür mutasyonların taşıyıcıları için bir kanser tedavi ilacı olabileceğini göstermektedir. Önceleri, insanların BRCA mutasyonunu anlaması, yumurtalık kanseri veya meme kanserinin tedavi seçeneklerini etkilemedi. Bu çalışmadan sonra, BRCA1 veya BRCA2 mutasyonları olan tümör hastalarının hedeflenmiş tedavisi için olaparib kullanılabilir. Terapötik hedef, kanser hücresinin genetik bir kusurudur, ancak hedef organ değildir.
Yumurtalık ve meme kanseri hücrelerinde, BRCA mutasyonları hücre hasarına ilk darbe olur, çünkü DNA hasarına karşı duyarlılıklarını artırır. PARP kontrollü yedek onarım yolunu hedef alarak, olapa ve benzer ilaçlar hücre sağkalımına ikinci darbeyi başardı. İki onarım sinyali yolunun düzensizliği ile, DNA hasarı birikimi, hücreler üzerinde üçüncü bir darbe uyguladı.
Bir kapsül formülasyonu ile olaparib'in oral yoldan verilmesinden sonra, hızla emilir. Pik plazma konsantrasyonları tipik olarak uygulamadan 1 ila 3 saat sonra elde edilir. Çoklu dozlama ile belirgin bir birikim olmadı (toplam doz oranı 1.4-1.5'e karşılık iki kere dozlama) ve 3 ila 4 gün içinde sabit duruma maruz kalma sağlandı.

Thera. Kategori : Anti-kanser

Cas No .: 763113-22-0

Eşanlamlı : AZD2281 (olaparib) / AZD-2281, 1- (Siklopropilkarbonil) -4- [5 - [(3,4-dihidro-4-okso-1-fitalazinil) metil] -2-florobenzoil] piperazin; Olaparid AZD2281; Olaparib (AZD2281, Ku-0059436); Olaparid; 4- (3- (4- (Siklopropankarbonil) piperazin-1 -karbonil) -4-florobenzil) ftalazin-1 (2H) -on; 4 - [[3 - [[ 4- (Siklopropilkarbonil) -1-piperazinil] karbonil] -4-florofenil] metil] -1 (2H) -ftalazinon; KU 59436;

763113-22-0

Moleküler ağırlık: 434,469

Moleküler formülü: C24H23FN4O3

Test: ≥98.%

Görünüm: Beyaz Kristal katı

Ambalaj : ihracat layık ambalaj

Malzeme Güvenlik Bilgi Formu : İstek üzerine


Talep Gönder

Ürün Uyarısı

İlgilenen anahtar kelimelere abone olun. En son ve en sıcak ürünleri gelen kutunuza özgürce göndereceğiz. Herhangi bir ticaret bilgisini kaçırmayın.